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¡Compuestos biológicos naturales originales! ¡Superando el obstáculo técnico de la resistencia química a los acaricidas!

Los acaricidas son una clase de pesticidas ampliamente utilizados en la agricultura, la industria y otras industrias. Se utilizan principalmente para controlar ácaros agrícolas o garrapatas en ganado o mascotas. Cada año, el mundo sufre enormes pérdidas debido a las plagas de ácaros. Según la Organización de las Naciones Unidas para la Alimentación y la Agricultura, el 80 por ciento de los rebaños de ganado del mundo están infestados por garrapatas, lo que le cuesta al mundo un estimado de $ 7.3 mil millones al año en pérdidas económicas. En América del Sur, las plantas de soja dañadas por el ácaro araña Mononychellus planki McGregor (Acari: Tetranychidae) perdieron aproximadamente el 18,28% en el rendimiento de los cereales. En China, casi 40 millones de acres de cítricos también están infestados por Panonychus citri (McGregor). Por lo tanto, la demanda del mercado mundial de acaricidas aumenta año tras año. Los ocho productos principales en el mercado de acaricidas en 2018 son: espirodiclofeno, espirometicona, diafentiurón, bifenazato, piridabeno y propargita, hexitiazox y fenpiroximato, sus ventas totales son de US$ 572 millones, lo que representa el 69,1% del mercado de acaricidas, y se espera que el tamaño del mercado alcance los US$ 2 mil millones para 2025. Es probable que el tamaño del mercado de acaricidas sea mayor a medida que disminuye la tierra cultivable mundial, aumenta la población, aumenta la demanda de productos naturales y aumenta la demanda de prácticas agrícolas sostenibles.
El análisis del mercado mundial de acaricidas muestra que la araña roja, el ácaro Panclaw de los cítricos y el Panonychus urmi son, con diferencia, las especies de ácaros plaga de mayor importancia económica, representando más del 80 % del mercado. Otros ácaros relacionados son las pseudoarañas rojas (principalmente las arañas rojas cortas), los ácaros de la roya y los ácaros de las agallas y los tábanos. Las hortalizas y frutas, como los cítricos, la vid, la soja, el algodón y el maíz, son los principales cultivos a los que se aplican acaricidas.
Sin embargo, debido al corto ciclo de vida, la partenogénesis, las herramientas metabólicas únicas y la fuerte adaptabilidad ambiental de los ácaros herbívoros como los ácaros araña y los ácaros panclaw, su resistencia a los acaricidas ha crecido rápidamente. Los ácaros representan 3 de los 12 artrópodos resistentes reportados. En la aplicación global de acaricidas, los acaricidas químicos convencionales como organofosforados, carbamatos, organoclorados y piretroides aún ocupan una posición dominante. En los últimos años, aunque han salido acaricidas de alta eficiencia como el bifenazato y el acetafenac, el problema de la homogeneización de los acaricidas sigue siendo grave. Con el uso a largo plazo y no científico de estos acaricidas, la mayoría de los ácaros herbívoros han desarrollado diferentes grados de resistencia a los acaricidas químicos en el mercado, y sus efectos han disminuido significativamente. Por otro lado, con la creciente atención a los problemas ambientales y el aumento gradual del área de la agricultura orgánica, la demanda de productos naturales para proteger los cultivos en el mercado global ha aumentado significativamente. Por lo tanto, es inminente el desarrollo de acaricidas biológicos seguros, eficientes, respetuosos con el medio ambiente, menos dañinos para los enemigos naturales y que no desarrollen resistencia fácilmente.
En base a esto, es una necesidad urgente para la industria y el desarrollo industrial aprovechar al máximo las ventajas de los recursos biológicos de China para promover la investigación, el desarrollo y la aplicación de acaricidas biológicos.

1. Antecedentes de la investigación sobre los alcaloides del veratrotrol

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El eléboro, también conocido como cebolla de montaña, eléboro negro, es un material medicinal perenne. Como planta insecticida nativa en China, la gente a menudo extrae sus rizomas durante el período de vegetación y los fríe en una decocción suave para lavar ovejas, cabras, ganado y otro ganado, y para tratar los gusanos de la mosca doméstica y otros parásitos. Luego, los investigadores descubrieron que el eléboro también tiene un buen efecto de control en otras plagas. Por ejemplo, el extracto de acetato de etilo del rizoma de Veratrum tiene buena actividad insecticida en las larvas de segundo y tercer estadio de Plutella xylostella, mientras que el extracto de alcaloide Veratrol tiene cierto efecto letal en las larvas adultas y de cuarto estadio de la cucaracha alemana. Al mismo tiempo, los investigadores también encontraron que diferentes extractos de rizoma de Veratrum tienen buena actividad acaricida, entre los cuales el extracto de etanol>extracto de cloroformo>extracto de n-butanol.
Sin embargo, la extracción de los principios activos es un problema complejo. Los investigadores chinos suelen utilizar la extracción ultrasónica con cloroformo alcalinizado con amoníaco, la extracción con agua, la extracción por percolación con etanol y la extracción con CO₂ supercrítico para obtener sustancias activas de los rizomas de veratrum. Entre ellos, el método de extracción ultrasónica con cloroformo alcalinizado con amoníaco utiliza una gran cantidad de cloroformo, un disolvente tóxico, aunque la tasa de extracción es relativamente alta; el método de extracción con agua requiere muchos tiempos de extracción, un alto consumo de agua y una baja tasa de extracción; la tasa es baja. El método de extracción con CO₂ supercrítico para extraer alcaloides de veratrolina no solo tiene una alta tasa de extracción, no destruye los principios activos, sino que también mejora considerablemente la actividad medicinal y la pureza de los principios activos de los productos obtenidos. Además, el residuo de CO₂ no tóxico y sin disolventes es inocuo para el cuerpo humano y el medio ambiente, lo que puede ralentizar la contaminación ambiental causada por los métodos de extracción tradicionales y se ha catalogado como una de las mejores tecnologías de extracción y separación para los efectos medicinales de las plantas. Sin embargo, el proceso de producción riesgoso y el alto costo obstaculizan su aplicación industrial a gran escala.
2. Avances en la investigación y el desarrollo de alcaloides de veratrotrol
Estudio sobre la tecnología de extracción de Veratrum. La tecnología de coextracción se basa principalmente en el veratrorum, una sustancia medicinal tradicional china, complementada con sustancias medicinales naturales. La veratrotoína y otros principios activos se preparan conjuntamente, utilizando simultáneamente diferentes disolventes para la extracción continua de las sustancias medicinales botánicas, con el fin de maximizar la purificación y precipitación de los componentes activos efectivos en las sustancias medicinales botánicas por etapas. Esto permite obtener componentes de grupos de compuestos con funcionalidad diferente o similar a partir del mismo lote de materias primas. Esto mejora significativamente la tasa de utilización de las materias primas botánicas, reduce los costos de producción y aumenta significativamente la competitividad en el mercado.
Estudio sobre el mecanismo de acción de los principios activos de Veratrum. El extracto de rizoma de Veratrol es una mezcla que contiene más de diez principios activos, como veratrol, resveratrol, veratrotoína, ciclopamina, veratrol y óxido de resveratrol. El sistema nervioso de las plagas.
Según informes de investigación, su toxicidad se basa en la apertura de canales de Na+ dependientes de voltaje, lo que a su vez abre canales de Ca2+ activados por voltaje, lo que provoca la liberación de neurotransmisores. Los canales iónicos de sodio dependientes de voltaje son parte integral de la señalización neuronal y muscular. Los componentes activos del extracto de Veratrum pueden causar alteraciones de la corriente en los canales iónicos de sodio, lo que resulta en cambios en la permeabilidad de la membrana y, finalmente, en shock por temblor y muerte.
Al mismo tiempo, algunos investigadores franceses informaron que los alcaloides de veratrolina también pueden inhibir de forma no competitiva la acetilcolinesterasa (AChE) de los insectos. Debido al novedoso mecanismo de acción de los alcaloides de veratrolina, pueden producirse ataques multisitios, y a los ácaros les resulta difícil adaptarse a los fármacos multisitios de acción mediante sus propios cambios estructurales, por lo que no es fácil desarrollar resistencia a los fármacos.

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Tecnología de preparación de extracto de rizoma de eléboro con 0,1 % de CE. Gracias a una avanzada tecnología de extracción y a una excelente tecnología de preparación, la tensión superficial del fármaco es baja, lo que permite una rápida absorción del cuerpo del insecto, facilitando la penetración y absorción de la solución y potenciando el efecto de los principios activos. Presenta buena dispersabilidad en agua, y la solución es transparente y homogénea tras la dispersión. Tras una dilución de 1000 veces, el tiempo para humedecer completamente la lámina es de 44 segundos, lo que permite una rápida humectación y penetración. Los datos de estabilidad de dispersión de luz múltiple mostraron que la preparación de extracto de rizoma de eléboro con 0,1 % de CE presentó una buena estabilidad y cumplió plenamente con diversos entornos de aplicación en campo.
Avances en la investigación sobre la tecnología de aplicación del extracto de rizoma de veratrum al 0,1% CE
La nueva tecnología ha mejorado considerablemente la rápida acción del fármaco. En comparación con la tecnología anterior, el producto ha reducido el uso de un solo ingrediente. Gracias a este proceso único, los ingredientes del producto son más abundantes y el efecto sinérgico es más evidente.
Al mismo tiempo, cuando se usa junto con pesticidas químicos existentes, en primer lugar, puede reducir significativamente la base poblacional de ácaros rojos, reducir la cantidad de pesticidas químicos y mejorar el efecto de control. En resumen, en el período de alta incidencia del ácaro Panonychus de los cítricos en Hezhou, Guangxi, China, la pulverización de extracto de rizoma de Veratrum al 0,1% CE + etoxazol al 30% fue efectiva en 20 minutos, no se observaron insectos vivos a los 3 días de la aplicación y el efecto de control fue de 11 días después de la aplicación. puede mantenerse por encima del 95%. En la etapa temprana de los ácaros panclaw de los cítricos de naranja navel Jiangxi Ruijin, el extracto de rizoma de Veratrum al 0,1% CE + bifenazato de tetramizina al 30% murió 1 día después de la aplicación y no se observaron insectos vivos a los 3 días de la aplicación. , el efecto de control es cercano al 99% después de 16 días.
Los resultados del bioensayo de campo anterior muestran que cuando el número base de ácaros rojos es bajo o alto, el uso de un solo agente y el uso compuesto con agentes químicos, el extracto de rizoma de Veratella vulgaris puede reducir el número base de gusanos araña rojos y mejorar el efecto de control de los pesticidas químicos. Mostró un excelente efecto de control. Al mismo tiempo, el extracto de rizoma de eléboro se deriva de plantas. En la concentración recomendada, es seguro de usar en las etapas de gemación, floración y fruto joven de la mayoría de las plantas, y no tiene efecto sobre la expansión de brotes, flores y frutos. Es seguro y respetuoso con el medio ambiente para organismos no objetivo, como enemigos naturales de los ácaros, y no tiene resistencia cruzada con insecticidas y acaricidas existentes. Es muy adecuado para el manejo integrado de ácaros (MIP). Con la reducción en el uso de pesticidas químicos, los residuos de pesticidas químicos como etoxazol, espirodiclofeno y bifenazato en cítricos cumplen plenamente con la Norma Nacional de Seguridad Alimentaria de China para los Límites Máximos de Residuos de Pesticidas en Alimentos y la Norma de Alimentos de la Unión Europea. La Norma de Límites de Residuos de Pesticidas y la Norma de Límites de Residuos de Pesticidas de EE. UU. en Alimentos ofrecen una sólida garantía para la seguridad alimentaria y la calidad e inocuidad de los productos agrícolas.
La tecnología de edición genética promueve la industrialización del eléboro
El eléboro es una planta medicinal común y una hierba perenne de la familia de las liliáceas. Crece en montañas, bosques y arbustos. Se distribuye en Shanxi, Hebei, Henan, Shandong, Liaoning, Sichuan, Jiangsu y otras zonas de China. Es rico en recursos silvestres. Según estudios, la producción anual de eléboro medicinal ronda las 300-500 toneladas, y existen diversas variedades, como el eléboro, el eléboro Xing'an, el eléboro Maosu y el eléboro Guling, con componentes activos diferentes en cada especie.
Con el rápido desarrollo de la biotecnología y la investigación exhaustiva sobre los materiales medicinales del eléboro, el uso de la tecnología de edición genética para mejorar las especies medicinales de eléboro y la domesticación artificial de especies silvestres ha avanzado gradualmente. El cultivo artificial de variedades de eléboro reducirá considerablemente el daño que la excavación de eléboro causa a los recursos de germoplasma silvestre y promoverá aún más la industrialización del eléboro en los ámbitos agrícola y médico.
En el futuro, se espera que los extractos naturales de rizoma de eléboro derivados de plantas medicinales reduzcan gradualmente el uso de acaricidas químicos tradicionales y realicen mejoras adicionales en la mejora de la calidad de los productos agrícolas, mejorando la calidad y la seguridad de los productos agrícolas, mejorando el entorno ecológico agrícola y manteniendo la biodiversidad. gran contribución.


Hora de publicación: 08-ago-2022